Циклоспорин - препарат, относящийся к группе иммунодепрессантов. Его получают из трубчатых грибов Cylindrocarpon lucidum и Tolypocladium inflatum. Химически это циклический пептид, состоящий из одиннадцати аминокислот.
Что такое циклоспорин?
Циклоспорин - иммунодепрессант с узким терапевтическим окном. Разрыв между предполагаемым терапевтическим и токсическим действием очень мал. Поэтому при его использовании всегда необходимо проводить контроль уровня в крови.
Циклоспорин оказывает угнетающее действие на иммунную систему. Поэтому он используется при заболеваниях, которые характеризуются чрезмерной реакцией иммунной системы. Сюда входит группа аутоиммунных заболеваний. Циклоспорин также используется для подавления реакций отторжения при трансплантации органов.
Это циклический пептид, состоящий из одиннадцати аминокислот. В больших концентрациях он встречается у норвежских мешочковых грибов Cylindrocarpon lucidum и Tolypocladium inflatum. Следовательно, он изолирован от этих грибов. Сегодня циклоспорин производят синтетически для медицинского применения. При выделении это белое твердое вещество, растворяющееся в спирте, метаноле, хлороформе или эфире. Его вводят перорально в виде капсулы или таблетки или парентерально, минуя пищеварительный тракт (например, через шприц).
Из-за своего иммунодепрессивного действия циклоспорин также может вызывать несколько побочных эффектов при использовании. Однако этот препарат произвел революцию в медицине с точки зрения отторжения трансплантата. Время выживания пациентов могло быть значительно увеличено. Активный ингредиент был открыт в начале 1970-х годов швейцарскими микробиологами Хартманном Стахелином и Жан-Франсуа Борелем.
Фармакологический эффект
Фармакологический эффект циклоспорина основан на его угнетающем действии на фермент кальциневрин. Кальциневрин активирует синтез интерлейкинов, стимулируя соответствующие гены. Фермент кальциневрин содержится в Т-лимфоцитах и контролирует синтез интерлейкина 2 оттуда.
Однако в случае аутоиммунных заболеваний происходит борьба с собственными белками организма. Чтобы стимулировать иммунную систему, кальциневрин присоединяется к белку NF-AT и дефосфорилирует его. В дефосфорилированном состоянии этот белок стимулирует соответствующие гены транскрибировать интерлейкины, которые отвечают за иммунные реакции.
Этот каскад реакций тормозится циклоспорином. Для этого циклоспорин присоединяется к определенным рецепторам Т-лимфоцитов. Там он связывается с так называемыми иммунофилинами (внутриклеточными связывающими белками) и образует с ними комплекс. Этот комплекс, в свою очередь, откладывается на кальциневрине. Это блокирует этот фермент и больше не может активировать фактор транскрипции NF-AT путем дефосфорилирования. Не происходит дальнейшего образования интерлейкинов, в результате чего иммунные реакции организма ослабляются.
Медицинское применение и использование
Циклоспорин широко используется при аутоиммунных заболеваниях, псориазе, воспалительных заболеваниях кожи, ревматических заболеваниях и трансплантации органов. При аутоиммунных заболеваниях иммунная система направлена против собственного тела, а при трансплантации органов против пересаженных органов в виде реакций отторжения. Пациентам с трансплантацией органов особенно полезно применение этого препарата. С момента его использования время выживания пострадавших резко увеличилось.
Также можно хорошо лечить серьезные аутоиммунные заболевания, такие как язвенный колит или гломерулонефрит. При язвенном колите кишечник поражается собственной иммунной системой. Это состояние характеризуется сильным воспалением кишечника, которое в конечном итоге может разрушить и кишечник. Гломерулонефрит - это абактериальное воспаление клубочков почек. Если его не лечить, оно может привести к тяжелой почечной недостаточности.
Псориаз (псориаз) также хорошо лечится с помощью циклоспорина. В случае воспаления конъюнктивы и роговицы циклоспорин применяют местно. На пораженные участки наносят лекарства, содержащие циклоспорин.
Обычно циклоспорин также применяется при нейродермите. Нейродермит - воспалительное заболевание кожи с сильным зудом, вызванное аллергическими реакциями. Наконец, важной областью применения является ревматоидный артрит. Ревматоидный артрит - одно из аутоиммунных заболеваний, при котором иммунная система направлена против собственных суставов организма.
Циклоспорин также включает тяжелые воспалительные заболевания глаз, которые могут привести к слепоте. Лечение циклоспорином во многих случаях спасает жизнь (трансплантация органов, тяжелые аутоиммунные заболевания, разрушающие органы). Он также улучшает качество жизни многих пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями.
Здесь вы можете найти свое лекарство
➔ Лекарства для укрепления защиты и иммунной системыРиски и побочные эффекты
К сожалению, циклоспорин нельзя использовать без ограничений, так как он может вызвать множество побочных эффектов. Побочные эффекты и противопоказания в значительной степени связаны с ослаблением иммунной системы. Больных с инфекциями нельзя лечить циклоспорином. Иммуносупрессия может усугубить инфекцию. Беременным и кормящим женщинам также нельзя лечить циклоспорином, так как препарат может нанести вред ребенку.
Одновременное применение фототерапии псориаза и лечения циклоспорином увеличивает риск рака кожи. Терапия циклоспорином также контрпродуктивна в случае поражения почек, так как почки могут быть повреждены еще больше. В целом употребление циклоспорина увеличивает восприимчивость к инфекции, что связано со снижением иммунной реакции. Вначале могут возникнуть желудочно-кишечные расстройства, приводящие к диарее, тошноте и рвоте. Также может развиться отек. Также может наблюдаться увеличение волос на теле.
Список возможных побочных эффектов очень длинный. Однако этого не должно происходить. Однако чаще возникают расстройство желудка, головные боли, воспаление десен или высокое кровяное давление. Поэтому во время лечения циклоспорином следует регулярно проводить анализы крови и измерение артериального давления.
