Так как Ziconotide называется анальгетиком. Средство применяется для лечения сильной хронической боли.
Что такое зиконотид?
Под активным ингредиентом зиконотидом понимается полипептид, который используется в качестве обезболивающего под торговым названием Prialt®. Изначально средство получено из яда морской улитки Conus magus. Однако медицина использует синтетический аналог натурального вещества.
Зиконотид был выпущен в 2001 году для лечения редких заболеваний. Активный ингредиент был одобрен в Европе под названием Prialt с 2005 года. На ранних стадиях зиконотид рассматривался как потенциальная замена морфину. Тем не менее, препарат обсуждается с 2010 года из-за более высокого риска суицида, что касается нескольких отдельных случаев.
Фармакологический эффект
Зиконотид не является опиоидом и не взаимодействует с опиатными рецепторами. Действие аминокислотного пептида основано на том факте, что он действует как антагонист в отношении кальциевых каналов N-типа, которые зависят от напряжения. Они возникают в высокой плотности в специальных нейронных клетках заднего рога спинного мозга.
В этих точках каналы NCCB, как их еще называют, регулируют высвобождение веществ-мессенджеров, которые участвуют в обработке боли. Связывая кальциевые каналы, зиконотид может замедлить приток кальция к ноцицептивным афферентным нервам. Из-за блокировки кальциевых каналов N-типа передача болевых сигналов окончательно прерывается. Кроме того, зиконотид обладает нейропротекторным действием.
С химической точки зрения зиконотид - это омега-конопептид MVIIA, небольшая молекула белка, состоящая из 25 аминокислот. Активный ингредиент не подходит для приема внутрь в форме таблеток, так как пищеварительные ферменты расщепляют молекулу белка в желудочно-кишечном тракте. Следовательно, зиконотид не мог даже достичь своего пункта назначения в спинном мозге.
По этой причине активный ингредиент поступает в организм только путем непрерывной инфузии в позвоночный канал. Средство используется в виде ацетата через механический болевой насос. Также возможно сочетание зиконотида и релаксантов центрального действия, местных анестетиков и опиоидов.
Медицинское применение и использование
Хотя зиконотид является неопиоидным болеутоляющим, он подходит для лечения сильной хронической боли. Однако применение ограничено людьми, которым требуется интратекальная анестезия. При этой процедуре болеутоляющее вводится непосредственно в позвоночный канал, который проходит через несколько позвонков.
В большинстве случаев терапия зиконотидом поражает пациентов, у которых опиоидные препараты недостаточны для лечения или непереносимы к ним. В отличие от других неопиоидных болеутоляющих средств зиконотид также подходит для лечения сильной боли.
Зиконотид вводится через интратекальный катетер. Важно хранить препарат при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия, при этом его нельзя подвергать воздействию минусовых температур. Кроме того, препарат необходимо беречь от света.
Доза зиконотида в начале лечения составляет 2,4 мкг в сутки. В дальнейшем дозировка увеличивается до необходимого уровня. Рекомендуемая максимальная доза составляет 21,6 мкг в день. В большинстве случаев считается достаточной доза 9,6 мкг.
Здесь вы можете найти свое лекарство
➔ Лекарства от болиРиски и побочные эффекты
Существует несколько побочных эффектов, связанных с приемом зиконотида. Чувство слабости, тошноты, рвоты, нарушения походки, нечеткости зрения и спутанности сознания особенно распространены. Нередки такие нежелательные побочные эффекты, как потеря аппетита, проблемы со сном, перепады настроения, нервозность, двойное изображение, шумы при слухе, беспокойство, расстройства мышления, паранойя, недержание мочи, задержка мочи, мышечная боль, задержка воды в тканях тела, боль в груди, чувство боли. Холод, потеря веса, затрудненное дыхание, обильное потоотделение, зуд, низкое кровяное давление, сухость во рту, звон в ушах, лихорадка и депрессия.
Однако другие возможные побочные эффекты, которые возникают редко, включают потерю сознания, затруднения при ходьбе, высыпания на коже, боль в шее, проблемы со спиной, повышение температуры тела, судороги, острую почечную недостаточность или менингит. Возможен даже инсульт и заражение крови.
Считается, что существует связь между приемом зиконотида и попыткой самоубийства. Поэтому перед началом лечения необходимо провести тщательный осмотр врача. Также рекомендуется постоянное наблюдение со стороны родственников.
Если пациент страдает повышенной чувствительностью к зиконотиду, активный ингредиент применять нельзя. Также не следует использовать комбинацию с химиотерапевтическими средствами. Это лекарства от рака и различные антибиотики, при условии, что они также вводятся через позвоночный канал.
Не рекомендуется использовать продукт при беременности и кормлении грудью. Хотя в этот период не проводились исследования рисков на людях, эксперименты на животных показали вредное воздействие на потомство. Лечащий врач решает, имеет ли смысл применение зиконотида у детей. На сегодняшний день соответствующих исследований не проводилось.
Одновременное использование зиконотида и некоторых других препаратов может вызвать вредные взаимодействия. Например, активные ингредиенты, такие как гипотензивный агент клонидин, местный анестетик бупивакаин, анестезирующий пропофол или расслабляющий мышцы баклофен, могут вызывать сонливость при введении вместе с зиконотидом.
Также следует соблюдать осторожность, если обезболивающее сочетается с морфином. Даже при низких дозах зиконотида часто обнаруживались серьезные побочные эффекты, такие как нарушения походки, спутанность сознания и бред. Кроме того, пациенты часто страдали плохим аппетитом и рвотой.
