Антигистаминные

Антигистаминные, Антагонисты гистаминовых рецепторов или Блокаторы гистаминовых рецепторов, являются лекарствами, которые используются для лечения аллергических реакций, чтобы нейтрализовать действие собственного гистамина организма. Антигистаминные препараты были открыты в 1937 году и впервые терапевтически использованы в 1942 году.

Что такое антигистаминные препараты?

Антигистаминные используются при аллергических иммунных реакциях организма для нейтрализации действия гистамина. Гистамины связываются с рецепторами, чтобы вызвать иммунный ответ в организме. Антигистаминные препараты блокируют участки стыковки рецепторов, из которых существует четыре различных типа: рецепторы H1, H2, H3 и H4.

Гистамин - это гормон, вырабатываемый организмом и находящийся в неактивной форме в основном в тучных клетках и лейкоцитах, которые являются частью иммунной системы. Если организм подвергается воздействию антигенов - веществ, которые являются чужеродными для организма и вызывают аллергию - они прилипают к лейкоцитам или так называемому иммуноглобулину Е, который находится на поверхности лейкоцитов.

Лейкоциты разрушаются, а хранящийся в них гистамин высвобождается. Чтобы уменьшить последствия выброса гистаминов и предотвратить дальнейшее высвобождение гистаминов, врач назначает и вводит антигистаминные препараты.

Применение, эффект и использование

Антигистаминные используются при аллергических реакциях. Антигистаминные препараты не только блокируют рецепторы, так что гистамины не могут снова связываться с ними, они также действуют против гистамина, который уже был выпущен лейкоцитами. Рецепторы делятся на четыре группы: рецепторы H1, H2, H3 и H4.

Рецепторы H1 вызывают в организме следующие реакции: кровеносные сосуды расширяются, что приводит к падению артериального давления. Стенки сосудов становятся более проницаемыми. В результате, помимо покраснения кожи, возникает отек (задержка воды). По мере расширения кровеносных сосудов рецепторы H1 в бронхах производят противоположный эффект.

Особому риску подвержены астматики, так как бронхи могут стать опасными для жизни. Кроме того, рецепторы H1 стимулируют передачу раздражителей на нервы, так что кожа реагирует сверхчувствительной на прикосновение и возникает зуд.

Если гистамины связываются с рецепторами H2, это вызывает реакции сердечно-сосудистой системы. Частота сердечных сокращений увеличивается, а легочные сосуды расширяются. Кроме того, они оказывают воспалительное действие на слизистую оболочку желудка и стимулируют выработку кислоты в желудке, что может привести к воспалению слизистой оболочки желудка и изжоге.

Когда гистамин связывается с рецепторами H3, происходят процессы саморегуляции. Высвобождение гистамина подавляется. Исследования рецепторов H4 все еще находятся в зачаточном состоянии, но считается, что они влияют на аллергическую астму.

Антигистаминные препараты отменяют действие гормона гистамина. Из-за этого существует два типа антигистаминных препаратов: антигистаминные препараты H1 и H2. Антигистаминные препараты H1 в основном используются при сенной лихорадке, крапивнице (крапивнице) и других аллергических реакциях (слезотечение, зуд в глазах, насморк, одышка и т. Д.).

Антигистаминные препараты H1 обладают спазмолитическим (спазмолитическим) и сосудосуживающим действием. Уже расширенные сосуды сужаются, снижается проницаемость стенок сосудов, благодаря чему отступают отеки, покраснение кожи и зуд. Н2-антигистаминные препараты блокируют Н2-рецепторы, поэтому в желудке не может возникнуть воспалительных реакций. Н2-антигистаминные препараты подавляют выработку желудочного сока.

В зависимости от того, какой активный ингредиент используется, его действие устанавливается i. д. Обычно от 30 до 60 минут. Примерно через три часа макс. Эффективность обычно достигает и длится в течение дня, с постепенным уменьшением эффекта с течением времени.

Помимо лечения аллергических реакций, антигистаминные препараты также используются для лечения язвы желудка, СДВГ, нарушений сна и болезни Альцгеймера.

Растительные, натуральные и фармацевтические антигистаминные препараты

Антигистаминные пока представлены на рынке только как антигистаминные препараты H1 и H2 и делятся на так называемые три поколения: антигистаминные препараты 1-го поколения, 2-го поколения и 3-го поколения.

Антигистаминные препараты 1-го поколения включают: а. следующие группы действующих веществ: Бамипин, Клемастин и Диметинден, Прометазин, Дифенгидрамин, Кетотифен и Дименгидриант. Эти лекарства имеют множество побочных эффектов. Из-за этого они больше не используются в пероральной форме (таблетки и т. Д.). В основном он используется наружно с помощью мазей, капель, гелей и кремов.

С развитием антигистаминных препаратов 2-го поколения вышеперечисленные Побочные эффекты уменьшаются или больше не возникают. Группы препаратов 2-го поколения - u. а. Азеластин, цетиризин, лоратадин, левокабастин, фексофенадин и мизоластин.

Лекарственные формы представляют собой таблетки, капсулы, таблетки с замедленным высвобождением, мази, назальные спреи, глазные капли и, в случае острых и тяжелых аллергических реакций, растворы для инъекций или инфузий. Некоторые из антигистаминных препаратов доступны в аптеках без рецепта (в основном 2-го поколения), но есть также лекарства, отпускаемые по рецепту (1-е поколение), которые должен выписать врач.

В дополнение к химико-фармакологическим препаратам существуют также природные антигистаминные препараты, которые в сочетании могут уменьшить аллергическую реакцию организма. Аскорбиновая кислота, аскорбат и аскорбилпальмитат (витамин C) ускоряют расщепление гистамина. Пантотеновая кислота (витамин B5) является важным строительным блоком в производстве кортизола в надпочечниках. Кортизол обладает противовоспалительными свойствами. Кальций и цинк могут блокировать точки стыковки рецепторов, так что гистамин не может закрепиться. Марганец может блокировать высвобождение гистамина и ускорять распад гистамина.

Флавоноиды - это антиоксиданты, обладающие противовоспалительным действием. Флавоноиды гесперидин, рутин и кверцетин могут оказывать стабилизирующее действие на тучные клетки, так что они не могут быть разрушены антигенами, а гистамин не может высвобождаться.

Риски и побочные эффекты

Антигистаминные 1 поколение имеет множество побочных эффектов. Антигистаминные препараты H1 легко доступны для ЦНС, а это означает, что они могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и работать непосредственно в головном и спинном мозге. В результате могут возникнуть такие побочные эффекты, как усталость, падение артериального давления, учащенное сердцебиение, головная боль, тошнота, рвота и нарушение функции печени и почек.

Поскольку антигистаминные препараты этой группы обладают седативным (сонным) действием, способность управлять автомобилем и работать с механизмами строго ограничена. При сердечной аритмии, глаукоме (глаукоме), эпилепсии, астме и дисфункции печени и почек нельзя принимать антигистаминные препараты H1 1-го поколения, поскольку они способствуют развитию этих заболеваний. Не следует применять антигистаминные препараты во время беременности и кормления грудью.

Антигистаминные препараты 2-го поколения больше не могут проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому побочные эффекты значительно уменьшаются. Тем не менее, О. Побочные эффекты возникают, но их возникновение гораздо реже.

Побочные эффекты также могут возникать при приеме природных антигистаминных препаратов. Передозировка витаминов и минералов может привести к сердечно-сосудистым заболеваниям (включая инфаркт миокарда), а также нарушению функции почек и печени.

Лекарственные взаимодействия

Антигистаминные 1-е поколение в сочетании с трициклическими антидепрессантами может привести к образованию глаукомы (глаукомы). Препараты из групп активных ингредиентов азеластин и цетиризин нельзя сочетать друг с другом, так как в результате взаимодействия могут возникнуть сердечно-сосудистые заболевания.

Антигистаминные препараты нельзя принимать вместе с анальгетиками (болеутоляющими), снотворными и анестетиками. Антигистаминные препараты H1 и H2 нельзя принимать вместе с бета-блокаторами и ингибиторами АПФ (лекарства от высокого кровяного давления) или с коагулянтами крови (варфарин).