Цефалоспорины

Цефалоспорины представляют собой группу антибиотиков, производных от цефалоспорина-C. Как и пенициллины, они содержат бета-лактамное кольцо, которое отвечает за эффективность этих лекарств против бактерий. Цефалоспорины обычно хорошо переносятся и имеют меньше побочных эффектов, чем другие антибиотики.

Что такое цефалоспорины?

Цефалоспорины - это антибиотики, которые действуют через бета-лактамное кольцо. Есть множество цефалоспоринов. Однако их основная структура такая же. Они содержат бета-лактамное кольцо как наиболее важный структурный элемент. Меняются только группы атомов на противоположных концах молекулы. Существует множество комбинаций, которые также составляют основу ряда различных антибиотиков.

Цефалоспорины можно разделить на шесть различных групп в зависимости от их спектра активности. Общим для всех активных ингредиентов является то, что они нарушают структуру клеточной стенки бактерий. Эффективность отдельных цефалоспоринов варьируется и зависит только от различных групп атомов, которые связаны с химическим каркасом молекулы.

Цефалоспорины 1-й группы малоэффективны. Единственным представителем этой группы и сегодня остается цефазолин. Кроме того, вторая группа активных ингредиентов включает так называемые переходные цефалоспорины, которые в основном используются для борьбы с микробом Haemophilus influenzae. В третью группу входят антибиотики, которые особенно эффективны против анаэробных бактерий.

Другая группа - цефалоспорины широкого спектра действия. Они работают против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефалоспорины узкого спектра действия эффективны только против синегнойной палочки. Все пять упомянутых групп можно вводить только инфузией, так как они будут разрушены при приеме внутрь. Однако существуют также стойкие цефалоспорины, которые можно принимать перорально, и поэтому они сгруппированы в шестую группу.

Фармакологический эффект

Фармакологический эффект цефалоспоринов является результатом блокирования бактериального фермента транспептидазы бета-лактамным кольцом в молекуле. Транспептидаза отвечает за создание муреинового слоя клеточной стенки бактерий. Он катализирует соединение N-ацетилглюкозамина с N-ацетилмурамовой кислотой, которая составляет основу муреинового слоя.

Когда цефалоспорины действуют на транспептидазу, бета-лактамное кольцо открывается, создавая связь с активными центрами фермента. Фермент инактивирован, и клеточная стенка бактерий не накапливается. Однако существующие клеточные стенки не подвергаются атаке. Нарушается только структура муреинового слоя при размножении бактерий. Это подавляет рост бактерий.

Строение клеточных стенок грамположительных и грамотрицательных бактерий различно. Хотя все бактерии образуют слои муреина в клеточной стенке, у грамотрицательных бактерий этот слой тоньше. Некоторые бактерии также производят фермент бета-лактамазу, который разрушает кольцо бета-лактама в антибиотиках. Отдельные цефалоспорины проявляют разную эффективность. Если, например, группы боковых атомов могут хорошо защищать бета-лактамное кольцо от бета-лактамазы, соответствующий цефалоспорин также способен бороться с бактериями, против которых другие антибиотики уже утратили свою эффективность.

Медицинское применение и использование

Как класс активных ингредиентов, цефалоспорины обладают широким спектром действия. Не все антибиотики из этой группы веществ действуют против всех бактерий, но разные цефалоспорины могут бороться с разными микробами. Поэтому эти активные ингредиенты широко используются при бактериальных инфекционных заболеваниях.

Однако, чтобы использовать его, важно знать, какие бактерии присутствуют. Цефалоспорины широкого спектра действия цефтазидим, цефтриаксон, цефотаксим или цефодизим, среди прочих, действуют против нескольких штаммов бактерий. Цефсулодин, в свою очередь, представляет собой цефалоспорин узкого спектра действия, который эффективен только против синегнойной палочки. Переходные цефалоспорины цефуроксим, цефотиам или цефамандол используются при инфекции Haemophilus influenzae.

Все упомянутые цефалоспорины можно вводить только путем инъекций, так как они будут инактивированы при всасывании через пищеварительный тракт. Действующие вещества цефизим, цефалексин или цефаклор можно принимать внутрь.

Наиболее важные области применения цефалоспоринов включают респираторные инфекции, тонзиллит, средний отит, инфекции мочевыводящих путей и кожные инфекции. Эти активные ингредиенты также часто используются при болезни Лайма и менингите. Однако все известные цефалоспорины неэффективны против энтерококков, поскольку обладают первичной резистентностью к этому классу действующих веществ.

Риски и побочные эффекты

В целом цефалоспорины переносятся хорошо. В отличие от других антибиотиков побочные эффекты возникают редко. Кроме того, этот класс активных ингредиентов можно без колебаний применять беременным женщинам и детям.

Тем не менее, цефалоспорины не полностью лишены побочных эффектов. Около десяти процентов пациентов, получавших цефалоспорины, жалуются на симптомы. Наиболее частые жалобы включают проблемы с пищеварением, такие как диарея, тошнота и рвота. Однако эти желудочно-кишечные жалобы гораздо чаще возникают при использовании других антибиотиков.

Псевдомембранозный колит также наблюдался в отдельных случаях. Еще не исследовано, возникает ли эта проблема также с другими антибиотиками. Около одного процента пациентов имеют проблемы с кожей с высыпаниями и зудом. Неврологические жалобы, такие как головные боли и гематологические изменения, встречаются еще реже.

Аллергические реакции на цефалоспорины также очень редки. Они возникают только у людей, страдающих аллергией на пенициллин. Перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллином обнаруживается у 2-10% пациентов. Цефалоспорины не следует назначать пациентам, перенесшим анафилактический шок на фоне приема пенициллина.

Пероральный прием цефалоспоринов может снизить эффективность живых вакцин и контрацептивов.