цитарабин

цитарабин является цитостатиком и в основном используется для лечения острого миелоидного лейкоза. По этому показанию это один из наиболее часто используемых цитостатиков. Он также используется при остром лимфобластном лейкозе (также: остром лимфатическом лейкозе), миелодиспластическом синдроме и неходжкинской лимфоме. Цитарабин также обладает виростатическим действием, но не используется в качестве противовирусного средства.

Что такое цитарабин?

Цитарабин представляет собой изомер нуклеозида цитидина, принадлежащего к группе арабинозильных нуклеозидов. Вместо β-D-рибофуранозы, обычной для нуклеозидов, она содержит β-D-арабинофуранозу.

Цитарабин состоит из фуранозы (сахара) и цитозина. Химическая формула вещества - C9H13N3O5. Цитарабин имеет молярную массу 243,17 г x моль ^ -1 и представляет собой бесцветное твердое вещество. Цитарабин хорошо растворяется в воде. Температура плавления 212-213 градусов Цельсия.

Цитарабин является цитостатическим агентом и классифицируется как антиметаболит из-за его механизма действия. Смертельная доза 50 для крыс составляет> 5 мг x кг ^ -1 после внутривенного введения и> 500 мг x кг ^ -1 после перорального введения. Кроме того, цитарабин также обладает виростатическим действием, но редко используется в качестве виростатика.

Фармакологический эффект

Цитарабин используется как цитостатический препарат. Вещество действует как антиметаболит, т.е. цитарабин напоминает природный метаболит и подавляет его метаболические пути. Посредством этого механизма цитарабин нарушает нормальный процесс (в данном случае репликацию ДНК). Это причина цитостатического эффекта. Затем цитотоксичность используется в медицине для лечения раковых заболеваний.

Чтобы прояснить механизм действия цитарабина, сначала необходимо сказать, что цитарабин фосфорилируется в организме до трифосфата цитозинарабинозида. Фактически действующим веществом является цитозин арабинозид трифосфат. Это вещество включается в ДНК вместо нуклеотида цитидинтрифосфата во время репликации ДНК.

Активная форма цитарабина заменяет строительный блок ДНК цитидин трипосфат. Это возможно, потому что цитарабин химически подобен трипосфату цитидина. Кроме того, цитарабин блокирует механизмы репарации ДНК. В целом цитарабин обладает цитотоксическим, т.е. повреждающим действием, действием посредством описанных процессов. Цитотоксический эффект проявляется почти исключительно в S-фазе клеточного цикла.

Что касается фармакокинетики цитарабина, можно сказать, что цитарабин может проходить через ликвор при внутривенном и подкожном введении. После приема внутрь менее 20% введенного цитарабина всасывается в кровоток.

Цитарабин также можно вводить интратекально (в субарахноидальное пространство). В высоких дозах он способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и, следовательно, может оказывать влияние на мозг.

Связывание вещества с белками плазмы составляет 13%. Обмен веществ происходит в печени. Цитарабин метаболизируется до двух метаболитов цитозин-арабинозид-трифосфат и урацил-арабинозид, первый из которых активен, а второй - нет. Выведение происходит через цитозиндезаминазы в печени и почках.

Медицинское применение и использование

Цитарабин используется в медицине как цитостатическое средство. Основная область применения действующего вещества - острый миелоидный лейкоз (ОМЛ). Цитарабин является одним из наиболее важных цитостатиков и применяется почти при каждом лечении AML.

Вещество также используется при остром лимфобластном лейкозе. Часто используется так называемая схема 7 + 3, при которой цитарабин вводится в течение семи дней, а затем в течение трех дней вводится вещество из группы антрациклинов.

Показаниями к применению цитарабинов являются острый миелоидный лейкоз (ОМЛ), острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ), миелодиспластический синдром (МДС) и неходжкинская лимфома (НХЛ) у детей и подростков, а также у взрослых. Дозировка цитостатического агента зависит от заболевания, подлежащего лечению, а также от возраста, размера и массы тела пациента.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Цитотоксический эффект цитарабина влияет не только на вырожденные раковые клетки, но и на здоровые клетки организма. Иногда это может привести к серьезным побочным эффектам. Однако следует отметить, что во многих случаях эти побочные эффекты необходимо принимать, чтобы спасти жизнь пациента. Если не лечить, заболевания, при которых показан цитарабин, смертельны.

Побочные эффекты включают: Выпадение волос (алопеция), плохое самочувствие (тошнота), угнетение костного мозга (повреждение костного мозга, приводящее к снижению продукции клеток крови), рвота (рвота), анемия (анемия имеет пониженный уровень гемоглобина и недостаточное количество эритроцитов, что означает, что может транспортироваться недостаточно кислорода).

Кроме того, тромбоцитопения (пониженное количество тромбоцитов, так называемых тромбоцитов в крови), нейтропения (нейтропения - это уменьшение нейтрофильных гранулоцитов, подтипа лейкоцитов в крови), менингит (менингит), одышка (одышка), заболевание слизистой оболочки. Воспаление слизистых оболочек) и поражение печени - обычные побочные эффекты.