Лабеталола

Лабеталола это лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления. Он эффективен как альфа- и бета-блокатор. Лабеталол эффективно используется в терапии гиперинтенсивных состояний, послеоперационной гипертензии, фахромозотомной гипертензии и рикошетной гипертензии. Общие нежелательные побочные эффекты включают головную боль, диспепсию, головокружение, тошноту, летаргию, заложенность носа и эректильную дисфункцию.

Что такое лабеталол?

Лабеталол - блокатор адренергических рецепторов. Он конкурирует с другими катехоламинами, совместимыми с этими сайтами. Лабеталол оказывает расслабляющее действие на суженные сосудистые мышцы.

Лабеталола гидрохлорид представляет собой кристаллический водорастворимый порошок белого или кремового цвета. Инъекция этого активного ингредиента представляет собой прозрачный водный изотонический раствор от бесцветного до светло-желтого цвета для внутривенного введения. Он имеет диапазон pH от 3,0 до 4,5. Инъекция содержит 5 мг лабеталола гидрохлорида на 1 мл.

Лабеталол HCL представляет собой рацемат с молекулярной формулой C19H24N2O3 * HCL и молекулярной массой 364,87. Он имеет два асимметричных центра и существует как молекулярный комплекс из двух диастереомерных пар дилевалола.

Фармакологическое действие на организм и органы

Лабеталол является двойным блокатором альфа- и двойного бета-рецепторов. Он блокирует активность селективных альфа- и неселективных бета-рецепторов в одном веществе. Бета-рецепторы - это рецепторные молекулы, к которым присоединяются такие вещества, как адреналин и норадреналин.

Эти вещества-посредники являются частью симпатической нервной системы. Это отвечает за непроизвольные физические состояния возбуждения. Возбуждение бета-адренорецепторов в кровеносных сосудах и сердце вызывает учащение пульса и повышение артериального давления. Воздействие на эти рецепторы мощное и обратимое. Лабеталол обладает сильным адренергическим действием в отношении постсинаптических рецепторов альфа1 и неселективным в отношении бета-адренорецепторов. Он примерно одинаково эффективен для рецепторов бета1 и бета2.

Соотношение альфа-бета-блокады зависит от того, принимался ли лабеталол перорально или внутривенно. При пероральном приеме соотношение альфа-бета-блокады составляет 1: 3; внутривенно 1: 7. Таким образом, лабеталол можно рассматривать как бета-блокатор с альфа-блокирующим действием.

Для сравнения, лабеталол является более слабым бета-блокатором, чем пропранолол, и имеет более слабое сродство к альфа-рецепторам, чем фентоламин. Лабеталол обладает внутренней симпатомиметической активностью. В частности, он является частичным агонистом рецепторов бета2 в гладких мышцах сосудов.

Лабеталол оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов за счет комбинации этого частичного бета2-агонизма с альфа1-блокадой. Это сосудорасширяющее средство, способное снизить кровяное давление.

Подобно местным анестетикам и антиаритмическим средствам, блокирующим натриевые каналы, лабеталол также обладает мембраностабилизирующей активностью. Уменьшая потребление натрия, лабеталол снижает потенциал действия огня и, таким образом, создает местный анестетик.

Физиологические эффекты лабеталола при внутривенном введении невозможно предсказать только на основании его рецептороблокирующего действия. Блокирование рецепторов бета1 должно снизить частоту сердечных сокращений. Это не относится к лабеталолу. При применении в острых ситуациях лабеталол снижает сопротивление периферических сосудов и системное артериальное давление. Влияние на частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и ударный объем остается небольшим, несмотря на механизмы блокировки Alpha1, Beta1 и Beta2. Эти эффекты в основном наблюдались у людей в вертикальном положении.

Медицинское применение и использование для лечения и профилактики

Лабеталол используется при лечении высокого кровяного давления. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими лекарствами, такими как диуретики. Препарат обычно назначают после еды.

Лабеталол эффективен при лечении неотложных состояний гиперинтенсивной, послеоперационной гипертонии, гипертонии, связанной с фахромозотомом, и рикошетной гипертензии. У препарата есть специальное показание для лечения гипертонии, вызванной беременностью (преэклампсии). Он также используется в качестве альтернативы при лечении тяжелой гипертензии, когда необходимо как можно быстрее контролировать артериальное давление.

Лабеталол используется, когда необходимо регулировать артериальное давление под наркозом. В клиническом исследовании фармакологически тяжелой артериальной гипертензии артериальное давление снизилось в среднем на 11/7 мм рт.ст. у пациентов в положении лежа на спине после инъекции 0,25 мг / кг. Дальнейшие инъекции от 0,5 мг / кг до кумулятивной дозы 1,75 мг / кг обеспечили дальнейшее дозозависимое снижение артериального давления.

При введении в виде непрерывной внутривенной инфузии в средней дозе 136 мг в течение двух-трех часов лабеталол снижает артериальное давление в среднем на 60/35 мм рт. После прекращения лечения артериальное давление постепенно повышается.

Риски и побочные эффекты

Наиболее частые возможные побочные эффекты включают повышение показателей функции печени, застойную сердечную недостаточность, летаргию, эректильную дисфункцию, дискомфорт при мочеиспускании, тошноту, низкое кровяное давление, нарушения зрения, заложенность носа и реакции гиперчувствительности.

В некоторых случаях возникает синдром ортостаза. У пациентов наблюдается быстрое падение артериального давления, когда они переходят из положения лежа или сидя в положение стоя. Вы можете чувствовать сонливость или даже слабость. Пациенты должны наблюдаться за этим побочным эффектом.

Следует избегать приема лабеталола при астме или хронической обструктивной болезни легких, очень низком артериальном давлении, тяжелой болезни сердца, тяжелой сердечной недостаточности и медленном сердцебиении.

Лабеталол может проникать в грудное молоко в небольших количествах. Кормящие матери должны проконсультироваться со своим врачом. Использование Лабетола может ухудшить умственную работоспособность и реакцию. Дополнительное употребление алкоголя может еще больше снизить артериальное давление и усилить некоторые побочные эффекты препарата.

Перед операциями под наркозом и перед операциями на глазах следует указать прием препаратов Лабетола. Симптомы передозировки включают снижение частоты сердечных сокращений, головокружение и обмороки.