примидон является противосудорожным средством из фармакологически активной группы спазмолитических препаратов. Применяется для длительной терапии различных форм эпилепсии.
Что такое примидон?
Примидон оказывает противосудорожное действие у больных эпилепсией. Его относят к группе действующих веществ противоэпилептических средств. Химическая классификация проходит в группе барбитуратов.
Это пролекарство, предшественник медицинского активного вещества. Организм человека превращает примидон в мощный фенобарбитал (дезоксифенобарбитал), который снимает спазмы эпилепсии. Это вещество разложения (метаболит). Этот препарат назначают врачи при особых формах эпилепсии.
Фармакологический эффект
Медицинский механизм еще полностью не изучен. Однако медицинские работники предполагают, что примидон влияет на мембрану (клеточную стенку) нервных клеток и, таким образом, оказывает противосудорожное действие.
Примидон известен благодаря длительной терапии различных форм эпилепсии. К этим особым формам относятся эпилепсия grand mal, эпилепсия petit mal, эпилептический статус и миоклонические припадки. У детей с малой эпилепсией Примидон оказывает профилактическое действие в отношении развития большой эпилепсии. Эти заболевания проявляются в виде припадков височных долей, а также преимущественно генерализованных припадков, поражающих весь мозг (grand mal epilepsy).
Вторично-генерализованные приступы, поражающие отдельные участки мозга (petit mal epilepsy), составляют другую группу. Гран мальные припадки также известны как тонико-клонические припадки. Тоническая фаза длится от 10 до 30 секунд и характеризуется напряжением мышц и судорогами. Во время клонической фазы возникают мышечные треморы и нерегулярные судороги большой интенсивности. Эта фаза может длиться от тридцати секунд до трех минут. Симптомы включают короткий интенсивный крик непосредственно перед началом судорог, слюноотделение, подергивание, мокнутие, скручивание глаз, внезапное прекращение судорог, потерю сознания, а затем повышенное чувство усталости.
Поскольку точно предсказать возникновение судорог невозможно, остается только профилактическое или успокаивающее лечение подходящими лекарствами, такими как примидон. Этот препарат является препаратом второго выбора для подготовки к анестезии и лечения эссенциального тремора, когда доказано, что препараты первого выбора неэффективны.
Медицинское применение и использование
После всасывания в организм вещество немедленно метаболизируется или превращается в фенобарбитал. Другой активный ингредиент, который образуется в этом процессе, - фенилэтилмалонамид, который, однако, не имеет большого значения.
Примидон работает вместе с продуктом распада фенобарбиталом в центральной точке переключения нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Помимо глутамата, это самый важный тормозящий нейротрансмиттер центральной нервной системы. Он играет важную роль во многих нейронных процессах в ЦНС. Он имеет модулирующий эффект и действует как противник (антагонист) возбуждающему (возбуждающему) действующему глутамату. Фенобарбитал оказывает усиливающее действие на концентрацию вещества-переносчика гамма-аминомасляной кислоты и снижает предрасположенность к судорогам.
Риски и побочные эффекты
Примидон также имеет побочные эффекты и лекарственные взаимодействия. Препарат нельзя назначать в случае известной гиперчувствительности к лекарственному веществу или другим барбитуратам. Центральные депрессивные препараты, такие как антидепрессанты, снотворные, опиоидные болеутоляющие и нейролептики, являются противопоказаниями, поскольку их механизм действия усиливается примидоном.
Одновременное применение блокатора кальция нимодепина для лечения стенокардии (стеснение в груди), гипертонии (высокое кровяное давление) и тахикардии (учащенное сердцебиение) может быть фатальным. Этот препарат не назначают пациентам с признаками острой алкогольной интоксикации.
Тщательная оценка риска и пользы должна проводиться у пациентов с сердечной аритмией, заболеваниями дыхательной системы, тяжелым сепсисом и функциональными нарушениями печени и почек. Причина возможного противопоказания кроется в значительной задержке распада вещества в случае предшествующего повреждения организма. В большинстве случаев медицинские работники будут использовать уменьшенную дозу примидона при тщательном наблюдении за пациентом.
Барбитурат можно вводить только в очень малых дозах во время беременности и кормления грудью, если лечение абсолютно необходимо. Общие побочные эффекты - тошнота, рвота, головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, нарушения памяти и языка, нарушение координации движений, нарушение восприятия, несварение желудка, судороги, тремор, сонливость и замедленная реакция.
Сердечные аритмии, нарушения пигментации, нарушения кроветворения, анемия, изменения кожи, аллергии, мышечная усталость и нарушение функции печени возникают редко.
Длительная терапия увеличивает риск развития остеопоротических заболеваний. У пожилых людей и детей часто наблюдалась повышенная возбудимость, агрессивность и капризность. Распад бета-блокаторов, используемых для лечения сердечных заболеваний и высокого кровяного давления, ускоряется, а эффект уменьшается.
Примидон снижает действие сердечных гликозидов, таких как дигитоксин и цитостатиков, используемых для лечения опухолевых заболеваний. Снижается действие противоэпилептических препаратов, таких как диазепам, клоназепам, фенитоин, карбамазепин.
Побочные эффекты и токсичность метотрексата, используемого для лечения рака, усугубляются. Регулярные проверки показателей ферментов печени и анализа крови особенно показаны на начальном этапе. Пациенты с предыдущими заболеваниями, которые одновременно принимают [кортизон], имеют повышенный риск остеопороза.
Примидон может повлиять на действие противозачаточных средств, поэтому следует использовать дополнительные средства контрацепции.
Специалисты считают, что прием препарата увеличивает риск суицида, поэтому регулярное наблюдение за пациентом имеет важное значение. Как и в случае с большинством лекарств, примидон также может вызвать эффект привыкания. Чтобы избежать абстинентного синдрома, прием препарата нельзя прекращать внезапно, его следует уменьшать постепенно. При отмене холода возможны судороги мозга.
Из-за неблагоприятного профиля побочных эффектов Примидон является препаратом второго выбора. Он используется только в том случае, если нет альтернативных лекарств с более благоприятным внешним видом или препараты первого выбора оказались неэффективными.
