триптан

Так как триптан это название лекарства, которое используется для лечения кластерных головных болей и мигрени. Триптаны особенно подходят для борьбы с приступами мигрени средней и тяжелой степени.

Что такое триптан?

Триптаны относятся к группе препаратов от мигрени и используются при острой мигрени и кластерных головных болях. Сужая кровеносные сосуды, они могут уменьшить воспаление и уменьшить дискомфорт.

В медицине с 19 века известно, что приступы мигрени связаны с расширением церебральных и черепных кровеносных сосудов. После наблюдения, что передающее вещество серотонин также приводит к сужению (сужению) патологически расширенных сосудов, началась разработка лекарственного средства триптана. Серотонин, однако, был непригоден для лечения мигрени из-за его серьезных побочных эффектов на сердце, кровообращение и желудок. По этой причине медицинские исследования пытались найти производное серотонина, с помощью которого можно избирательно сокращать церебральные кровеносные сосуды, не вызывая системных побочных эффектов.

В начале 1980-х годов был открыт активный ингредиент, 5-карбоксамидотриптамин, с помощью которого можно было избирательно стимулировать рецепторы 5-HT1. Однако это вещество также показало системные побочные эффекты на сердечно-сосудистую систему. Следовательно, вещество не было клинически разработано.

Вскоре после этого был открыт агонист рецептора 5-HT1B / 1D с препаратом суматриптан, с помощью которого можно избирательно сокращать церебральные кровеносные сосуды. В декабре 1992 года суматриптан был одобрен американским FDA в качестве препарата против мигрени.

Однако недостатком сумтриптана была лишь недостаточная биодоступность при пероральном приеме.Еще одним отрицательным моментом было то, что активный ингредиент не мог в достаточной степени преодолевать гематоэнцефалический барьер. Таким образом, медицинские исследования разработали другие триптаны 2-го поколения, которые обладали лучшими фармакокинетическими свойствами.

В конце 1990-х на рынок вышли триптаны, золмитриптан, ризатриптан и наратриптан. Впоследствии были разработаны фроватриптан, алмотриптан и элетриптан.

Фармакологический эффект

Эффект отдельных триптанов основан на связывании с рецепторами 5-HT-1B, 5-HT1D и 5-HT1F. Это приводит к сужению кровеносных сосудов (сужению сосудов) головного мозга. В то же время подавляется высвобождение медиаторов воспаления, таких как CGRP и вещество P. Распространение болевых раздражителей через кору головного мозга замедляется триптанами.

К сожалению, не на всех пациентов триптаны оказывают одинаковое положительное действие. Примерно треть всех страдающих мигренью хорошо реагирует на активный ингредиент, а еще одна треть, по крайней мере, снимает боль. В оставшейся трети триптаны вообще не действуют.

Если замечен обезболивающий эффект, он обычно наступает через три-четыре часа. Однако многие пациенты снова страдают от головной боли всего через несколько часов после приема лекарства от мигрени.

Механизм действия разных триптанов идентичен. Однако есть различия в фармакокинетических свойствах. Это включает в себя начало и продолжительность эффекта, а также время устранения.

Медицинское применение и использование

Триптаны используются при острых приступах мигрени средней и тяжелой степени. Однако они не подходят для предотвращения мигрени. Их также можно использовать для лечения кластерных головных болей.

Применение триптанов может осуществляться по-разному. Доступны обычные таблетки, диспергируемые во рту таблетки, водорастворимые таблетки, назальные спреи, суппозитории, предварительно заполненные шприцы и безыгольные инъекторы.

Принимать триптаны рекомендуется только после фазы ауры, когда наступает фаза головной боли. Чем раньше он будет принят, тем больше шансов на терапевтический успех. Однако триптаны не следует вводить чаще десяти раз в месяц, так как в противном случае существует риск головной боли, вызванной приемом лекарств.

За исключением наратриптана, триптаны отпускаются по рецепту в Германии.

Риски и побочные эффекты

Прием триптанов может быть связан с нежелательными побочными эффектами. В первую очередь это головокружение, небольшая слабость, ненормальные ощущения, такие как покалывание, легкая тошнота и ощущение тепла.

В некоторых случаях также возможно временное повышение артериального давления или приступ стенокардии. Считается, что эти побочные эффекты связаны со стимуляцией рецепторов 5-HT1B / 1D в сердечно-сосудистой системе. Расстройства скелетных мышц, нарушения кровообращения или сердечные аритмии могут возникать очень редко.

Прием триптанов не подходит из-за их сосудосуживающего действия, если пациент страдает сосудистыми заболеваниями, высоким кровяным давлением или ишемической болезнью сердца (ИБС). Другие противопоказания включают синдром Рейно, перенесенный ранее сердечный приступ и тяжелую дисфункцию почек и печени. Не рекомендуется прием триптанов при беременности и кормлении грудью.

Также рекомендуется проявлять осторожность при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Спазмы коронарных артерий могут возникать при совместном употреблении алкалоидов спорыньи, таких как эрготамин, которые также являются лекарствами от мигрени. По этой причине следует избегать их приема вместе. Введение ингибиторов МАО часто приводит к более медленному выведению триптанов из организма.