Пробенецид

Пробенецид - препарат от гиперурикемии и подагры, относящийся к препаратам второй линии. Он ингибирует обменник URAT1 в почках и, таким образом, увеличивает выброс мочевины в мочу, одновременно уменьшая выведение органических анионов. Пробенецид взаимодействует со многими другими лекарствами.

Что такое пробенецид?

Поскольку препарат стимулирует вывод из организма мочевой кислоты, пробенецид является урикозурическим средством. Его область применения - лечение гиперурикемии и подагры, которая является следствием гиперурикемии.

Пробенецид - второй выбор: во многих случаях это не лучший вариант для первого лечения Активный ингредиент с эмпирической формулой C13H19NO4S твердый и имеет слегка горький вкус. В качестве лекарственного средства кристаллы часто имеют форму таблеток. MSD Sharp & Dohme GmbH запатентовала препарат под названием Santuril®.

Первоначально предполагалось, что он обеспечит поставку пенициллина во время Второй мировой войны, потому что, поскольку пробенецид может усиливать действие пенициллина, при комбинировании двух препаратов требуется меньшая доза. Однако на практике этот агент не использовался, поскольку разработка пробенецида завершилась только в 1952 году.

Фармакологический эффект

В организме человека почки вырабатывают мочу и первоначально образуют первичную мочу. Из этого органа извлекаются различные вещества, в том числе электролиты и мочевина. В этом процессе фильтрации мочевина служит для сдвига осмотического градиента, что позволяет жидкости и растворенным в ней веществам диффундировать через мембрану. При возобновлении работы теплообменник URAT1, сравнимый с вращающейся дверью, улавливает органические анионы с одной стороны и извлекает мочевину с другой.

Пробенецид вмешивается в этот процесс: обратный захват мочевой кислоты уменьшается, потому что лекарство препятствует обменнику. В результате человеческий организм выделяет с мочой больше мочевой кислоты, чем обычно. Этот процесс снижает уровень мочевой кислоты в крови, которая отвечает за гиперурикемию и вызываемые ею проблемы с суставами.

Когда пробенецид снижает активность обменника URAT1, в организме остается больше органических анионов. Таким образом, пробенецид также может влиять на действие других лекарств, если организм также выделяет меньшее количество этих молекул.

Медицинское применение и использование

Препарат показан для лечения гиперурикемии или возникшей в результате подагры, но не является первым вариантом лечения. Вместо этого пробенецид обычно используется только тогда, когда попытки с другими препаратами не увенчались успехом. Он также одобрен для этой цели в Германии.

Медицина определяет гиперурикемию как патологически повышенный уровень мочевой кислоты, который превышает 6,7 мг / дл (женщины) или 7,4 мл / дл (мужчины) в сыворотке крови. Симптомы гиперурикемии не всегда проявляются. Однако если мочевая кислота кристаллизуется в виде соли в суставах, развивается подагра.

Во время острого приступа на пораженном суставе появляются симптомы воспаления. Часто они связаны с болью. Пробенецид противопоказан при остром приступе подагры. Под действием солей мочевой кислоты, откладывающихся в суставах, хрящ затвердевает и становится толще. Эта стадия также известна как хроническая подагра.

Хотя большинство людей впервые заболевают в возрасте 30–40 лет, в редких случаях подагра может развиться в детстве. Однако пробенецид не подходит для детей младше 2 лет.

Риски и побочные эффекты

Пробенецид не подходит для лечения пациентов с проблемами почек. Это также применимо, если повышена вероятность развития камней в почках. Кроме того, препарат противопоказан при гиперчувствительности и наличии острого приступа подагры.

Потенциальные побочные эффекты пробенецида включают различные кожные реакции, такие как зуд, выпадение волос и воспаление десен, а также проблемы с пищеварением, такие как вздутие живота и тошнота. Также могут возникнуть головная боль, сонливость и потеря аппетита.

Возможны взаимодействия между пробенецидом и множеством других препаратов. В большинстве случаев пробенецид увеличивает концентрацию других активных веществ в сыворотке крови и тем самым может изменить их работу. Другие вещества, такие как ацетилсалициловая кислота (АСК), могут снижать терапевтический эффект пробенецида или, в других случаях, приводить к повышенному риску действия.