Фенитоин

Фенитоин это препарат из класса противосудорожных средств. В зависимости от назначения фенитоин также считается антиаритмическим средством.

Что такое фенитоин?

Противосудорожные препараты используются для подавления импульсов в ЦНС и, таким образом, предотвращения начинающихся судорог.

Фенитоин - это препарат, который в основном используется для лечения эпилепсии. Вещество также используется для лечения сердечной аритмии.

Фенитоин был впервые синтезирован в 1908 году химиком и профессором университета Генрихом Бильтцем. Для этого Biltz нагревает бензил и мочевину. После перегруппировки бензиловой кислоты был создан фенитоин. В Европе фенитоин продается под торговыми названиями Phenhydan®, Zentropil® или Epanutin®. Также доступны дженерики. Фенитоин - производное гидантоина. Гидантоины представляют собой насыщенные гетероциклические соединения и, в свою очередь, являются производными имидазолов.

Биодоступность фенитоина хорошая. Метаболизируется в печени. Этот метаболизм зависит от дозы, и поэтому период полувыведения препарата колеблется. Фенитоин в основном выводится через почки.

Фармакологический эффект

Фенитоин блокирует натриевые каналы в клетках организма. Блокировка каналов и отсроченное восстановление после возбуждения клеток предотвращают быстрый приток ионов натрия. Потенциалы действия запускаются притоком натрия в клетки. Если приток натрия предотвращается, потенциалы действия не повышаются так быстро, с одной стороны. С другой стороны, сказки о потенциале действия короче.

Помимо сниженного притока ионов натрия, наблюдается также усиленный отток ионов калия. Таким образом, порог раздражителя увеличивается. Чтобы сработал потенциал действия, в целевую клетку должен попасть гораздо более сильный стимул. Таким образом, мембранный потенциал стабилизируется фенитоином. Однако, в отличие от многих других антиаритмических средств, фенитоин не влияет на AV-проводимость к сердцу.

Медицинское применение и использование

Фенитоин в основном используется при лечении эпилепсии. Он подходит для длительного лечения простых и сложных парциальных припадков. Фокальные припадки начинаются в определенной области мозга и затрагивают только одно полушарие. Они могут выражать себя через подергивание мышц, покалывание, ощущение тепла, онемения, вспышки света перед глазами или головокружение. Пациенты со сложными парциальными припадками часто теряют сознание.

Фенитоин также назначают при первично генерализованных тонико-клонических припадках. Эти эпилептические припадки также известны как большие припадки. В случае эпилептического статуса фенитоин также разрешен для внутривенного введения. Эпилептический статус относится к длительным эпилептическим припадкам. Припадки также могут появляться целыми сериями, причем интервал между отдельными приступами настолько короткий, что пострадавшие не приходят в сознание. Эпилептический статус может, в зависимости от его тяжести, вызвать серьезные повреждения и, в худшем случае, даже привести к летальному исходу. В случае генерализованных приступов абсансного типа, известных как малые припадки, фенитоин не действует.

В исключительных случаях фенитоин также используется для лечения нейрогенных болевых состояний. Из-за побочных эффектов, которые могут возникнуть при терапии фенитоином, препарат здесь применяют только в том случае, если другие терапевтические меры не подействуют.

Фенитоин также используется для лечения так называемой желудочковой тахикардии (учащенное сердцебиение). Желудочковые тахикардии - это сердечные аритмии, которые возникают в области камер сердца. Желудочковая тахикардия - это неотложное состояние, которое обычно возникает после интоксикации наперстянкой. Гликозиды наперстянки используются для лечения болезней сердца. В случае передозировки они могут привести к опасной для жизни сердечной аритмии.

Риски и побочные эффекты

Типичный побочный эффект фенитоина - брадикардия. Брадикардия - это частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту. Это замедление сердцебиения может быть очень опасным, поэтому фенитоин назначают только под тщательным наблюдением. Другими побочными эффектами являются нарушение координации движений с тремором или нарушением походки, нистагм, головокружение и разрастание десен.

Анемия также наблюдается чаще. Также может возникнуть остеомаляция. При остеомаляции кости размягчаются. Заболевание сопровождается тупыми болями и повышенным риском переломов. У пациентов, принимающих фенитоин, также может появиться сыпь в форме прыщей. Волосы, выходящие за пределы обычного размера, также могут возникать на безволосых участках. Рост волос может быть локальным или затрагивать все тело, за исключением ладоней рук и подошв ног.

Нежелательные эффекты также могут проявляться на духовном уровне. Это может привести к ухудшению восприятия и памяти. Эти интеллектуальные расстройства часто сопровождаются утомляемостью и головными болями.

Фенитоин часто взаимодействует с другими лекарственными средствами. Активный уровень повышают антигистаминные препараты, антибиотики, бензодиазепины, антидепрессанты, некоторые анестетики, противовоспалительные препараты и ингибиторы протонной помпы.

Эффекты фенитоина уменьшаются алкоголем, карбамазепином, примидоном и фенобарбиталом. Пероральные антикоагулянты, пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты, верапамил и кортикостероиды менее эффективны в сочетании с фенитоином.

Противопоказаниями к применению фенитоина являются заболевания печени, беременность, заболевания костного мозга, сердечная недостаточность, АВ-блокада более высокой степени и синдром слабости синусового узла.