Теофиллин является одним из важнейших активных ингредиентов для лечения респираторных заболеваний. Он особенно используется для лечения бронхиальной астмы.
Что такое теофиллин?
Лекарство теофиллин происходит из группы пуринальных алкалоидов и является производным ксантина. Название теофиллин восходит к чайным листьям. Немецкому врачу Альбрехту Косселю (1853-1927) удалось выделить небольшое количество этого вещества из чайных листьев в 1888 году. Теофиллин также содержится в кофейных зернах, гуаране и орехах кола, хотя и в небольших количествах. В метаболизме человека теофиллин действует как продукт распада кофеина.
Примерно в 1895 году немецкому химику Эмилю Фишеру (1852-1919) удалось синтезировать теофиллин, исходя из 1,3-диметилмочевой кислоты. Синтез винограда, описанный химиком Вильгельмом Траубе (1866-1942) в 1900 году, представляет собой процесс химического синтеза, который используется до сих пор.
Изначально теофиллин использовался в терапевтических целях как мочегонное средство. С 1921 года активный ингредиент также был введен в лечение стенокардии. Теофиллин был неотъемлемой частью лечения бронхиальной астмы с 1922 года. С 1970-х годов на рынок вышли препараты теофиллина, которые высвобождали активный ингредиент с задержкой, что означало, что пациентов с астмой можно лечить постоянно. Однако позже теофиллин стал менее важным с введением бета-симпатомиметиков и глюкокортикоидов.
В природе теофиллин всегда встречается вместе с другими пуриновыми алкалоидами. К ним в первую очередь относятся кофеин и теобромин. Самое высокое содержание теофиллина в гуаране - 0,25 процента.
Фармакологический эффект
Теофиллин является одним из производных ксантина и имеет разные эффекты. Препарат подавляет распад нейромедиатора САМР. Это, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц бронхов и облегчает дыхание. При этом увеличивается активность ресничек, что приводит к усиленному удалению слизи.
Также важно подавление аденозина в мускулах бронхов. Это позволяет бронхам расширяться и расслабляться. Другой эффект - блокировка аденозина в головном мозге. Поскольку аденозин также отвечает за регулирование сна, при использовании теофиллина существует риск возникновения проблем со сном.
Кроме того, теофиллин замедляет высвобождение гистамина. Нейромедиатор гистамин все больше выделяется в организме человека при аллергиях и инфекциях. Гистамин опосредует воспалительные реакции и сужает мышцы бронхов. Благодаря блокированию вещества-носителя уменьшаются воспалительные симптомы при хроническом бронхите или бронхиальной астме. Однако противовоспалительные свойства теофиллина слабее, чем у глюкокортикоидов.
После перорального приема теофиллина активное вещество всасывается в кишечник через кровь. Распад препарата происходит в печени, а продукты распада покидают организм через почки.
Медицинское применение и использование
Теофиллин в основном используется для лечения астмы средней и тяжелой степени. Препарат часто сочетают с глюкокортикоидами и агонистами бета-2-адренорецепторов. Теофиллин подходит как для профилактики, так и для терапии приступов астмы. Другие области применения - хронический бронхит и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Средство также можно использовать при эмфиземе легких (чрезмерное раздутие легких) и хронической пневмонии.
Правильная дозировка препарата играет важную роль при применении теофиллина. От этого зависит оптимальный эффект от препарата. По этой причине средство обычно принимают в форме капсул или таблеток с пролонгированным высвобождением, которые обеспечивают непрерывное высвобождение активного ингредиента. Таким образом, в крови пациента всегда присутствует постоянное количество теофиллина. Суточная доза варьируется от пациента к пациенту. Поскольку теофиллин отпускается по рецепту, препарат можно получить в аптеке только по рецепту врача.
Здесь вы можете найти свое лекарство
➔ Лекарства от одышки и проблем с легкимиРиски и побочные эффекты
При приеме теофиллина также возможны нежелательные побочные эффекты. В большинстве случаев учащается пульс, учащается сердцебиение, проблемы со сном, возбужденное состояние, тремор в конечностях, головные боли и пониженное артериальное давление. Иногда также возможны спазмы в бронхах, лихорадка, крапивница, кожные реакции или снижение тромбоцитов.
Проблемы со здоровьем также могут быть вызваны чрезмерными дозами теофиллина. Это проявляется в резком падении артериального давления, припадках, таких как эпилепсия, тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях, связанных с кровотечением, сердечной аритмии и повреждении мышц. Поскольку теофиллин негативно влияет на способность реагировать, следует избегать участия в дорожном движении.
Ни в коем случае нельзя назначать теофиллин, если у пациента имеется гиперчувствительность к препарату или имеется острая сердечная аритмия. То же самое и с недавним сердечным приступом. Если пациент страдает нестабильной стенокардией, сильным повышенным артериальным давлением, заболеваниями сердечной мышцы, сверхактивной щитовидной железой, порфирией, язвой желудка или кишечника, эпилепсией, нарушением функции почек или печени, лечащий врач должен тщательно взвесить риски и преимущества.
Когда теофиллин используется вместе с другими лекарствами, могут возникать взаимодействия. Это, в частности, относится к противозачаточным таблеткам, бета-2-симпатомиметикам, блокаторам Н2-рецепторов ранитидину и циметидину, антигельминтному агенту тиабендазолу, блокаторам кальциевых каналов, таким как дилтиазем и верапамил, антибиотикам-макролидам, таким как эритромицин, лекарственному средству, блокирующему подагру, аллопуринолу и бета-блокатору аллопуринола. они оказывают усиливающее действие на теофиллин.
С другой стороны, употребление барбитуратов, противоэпилептических препаратов, сульфинпиразона, антибиотика рифампицина и зверобоя оказывает ослабляющее действие.
